Sokféle peptid áll rendelkezésre kozmetikai összetevőként, amelyek lehetnek hatásmechanizmusuk szerint szignál peptidek, stimulálják a kollgén termelést, transzport peptidek és neurotransmitterek. A neurotranszmittereket gátolhatják az arcmimika által okozott ráncokat. A peptidek használata a bőrápolásban amellett, hogy drágák, nem egyszerű. A kihívások ellenére vannak ígéretes módszerek a peptidek bőrsejtekbe juttatására, származék képzéssel vagy lipid nanorészecskék alkalmazásával.
Mik azok a peptidek?
A peptidek rövid szénláncú aminosavak, a fehérjék és enzimek építőkövei. Például a kollagén peptideket kollagén hidrolízisével állítják elő, és három aminosav ismétlődő szekvenciáját tartalmazzák: prolint, glicint és hidroxiprolint. A kollagén, mint a bőr fő alkotóeleme, a dermis tömegének közel 70-80%-át teszi ki, a kollagén és az extracelluláris fehérje mátrixa pedig lehetővé teszi a bőr szerkezeti támogatását és rugalmasságát. A fontos funkciókkal rendelkező fehérjék, mint például az enzimek, például a szuperoxid-dizmutáz (SOD) számítógépes három dimenziós modellezését használó kutatók segítenek megtalálni a funkcióért felelős fehérje rövid szekvenciáját. Így a peptidek könnyen szintetizálhatók, és hasonlóan működnek a sejtekben, mint a teljes enzim és a fehérjék. Ezért egyre nagyobb az érdeklődés a peptidek természetből származó hatóanyagként történő felhasználása iránt különböző kozmetikai készítményekben.
A peptidek használata a bőrápolásban amellett, hogy drágák, nem egyszerű. A bőrgyógyászatilag aktív peptidekkel kapcsolatos elsődleges kihívás a hatás helyére való eljuttatásukban rejlik. Más gyógyszerekkel ellentétben a peptidek nem adhatók be orálisan, mivel felszívódás során elbomlanak, és vizes oldatokban nem stabilok sokáig. A legtöbb peptid gyógyszert ezért intravénásan adják be. Ezenkívül a jellemzően 500-at meghaladó súlyú vízben oldódó vegyületek, mint a peptidek nem tudnak áthatolni a lipofil sejtmembránon vagy a bőr vízálló felső rétegén, az epidermiszen.
Hogyan juttathatunk peptideket a bőrbe?
A kihívások ellenére vannak ígéretes módszerek a peptidek bőrsejtekbe juttatására. Az egyik ilyen módszer a kémiai származékképzés, amelynek során lipidekben oldódó hosszú szénhidrogénláncú zsírsavakkal, például palmitinsavval amidkötést alakítanak ki. Bár ez a folyamat növeli a molekula méretét, egyúttal lipidoldhatóvá is teszi azt, lehetővé téve, hogy behatoljon az epidermisz vízálló rétegébe. A palmitoil-dipeptiddel és a palmitoil-karnozinnal (palmitoil-β-Ala-His) végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a kezdeti radioaktivitás kevesebb, mint 10-4%-a halmozódott fel a dermis alatt 6 órán belül, ami azt jelzi, hogy nincs jelentős transzkután behatolás, és ezért nem jut fel a bőrbe. vér vagy nyirokfolyadék.[1] . A kozmetikában a szisztémás aktivitás nem kívánatos, de szeretnénk eljuttatni a peptideket az epidermiszben vagy a dermiszben lévő bőrsejtekhez. Más palmitoil-peptidek, mint például a Matrixyl 3000, szabadalmaztatott és a 7-es számú peptid hatékonysága szintén klinikailag igazolt [2].
A másik megközelítés, hogy a peptidet származékképzés nélkül használjuk fel, de speciális formulázási módszereket dolgozunk ki és így juttatjuk mélyebbre az epidermiszbe. Számos módszert írtak le lipid nanorészecskék, polimer nanorészecskék, hidrogélek, funkcionalizált felületek, valamint DNS- és RNS-alapú szállítórendszerek felhasználásáról [3].
A liposzómák kis gömb alakú vezikulák, amelyek koleszterinből állnak, amely modulálja a membrán merevségét, és nem toxikus amfifil foszfolipidekből állnak, amelyek kettős rétegekben alkotnak, és amelyek összetétele befolyásolja a fizikai-kémiai és biofizikai tulajdonságaikat. A liposzóma vizes magja és lipid kettős rétege lehetővé teszi a hidrofób és hidrofil gyógyszerek bevitelét. A liposzómák biológiailag kompatibilis és biológiailag lebomló nanohordozók.
Liposzómák sematikus szerkezete
A micellák gömb alakú nano-hordozók, amelyek felületaktív anyagokból állnak, amelyek egyrétegű lipidvezikulákat alkotnak. A hidrofil peptidek a micellák hydrofil külsejéhez tapadnak.
Vízoldható aktív molekulák szállítására is használhatunk hidrogélt. A hidrogélek hálózatok
természetes (például hialuronsav vagy alginát) vagy szintetikus polimerek (például poli(etil-akrilát-ko-metakrilsav)) vagy poli(N-izopropil-akrilamiddal térhálósított polimerek)
amely képes megtartani a magas víztartalmat (tipikusan 70-99%) és megtartani a háromdimenziós konfigurációt.
A legmodernebb technológia az mRNS technológia, amely nagyobb molekulatömegű peptideket és fehérjéket juttat a sejtekbe. A Kariko Katalin Nobel-díjjal ismerték el ezt a technológiát a Covid-19 elleni oltóanyagok fejlesztésére. Vízoldható aktív molekulák szállítására is használhatunk hidrogélt. A hidrogélek hálózatok
természetes (például hialuronsav vagy alginát) vagy szintetikus polimerek (például poli(etil-akrilát-ko-metakrilsav)) vagy poli(N-izopropil-akrilamiddal térhálósított polimerek), amelyek képesek megtartani a magas víztartalmat (tipikusan 70-99%) és megtartani a háromdimenziós konfigurációt.
A legmodernebb technológia az mRNS technológia, amely nagyobb molekulatömegű peptideket és fehérjéket juttat a sejtekbe. A Kariko Katalin Nobel-díjjal ismerték el ezt a technológiát a Covid-19 elleni oltóanyagok fejlesztésére [4]
A micella sematikus szerkezete
Vízoldható aktív molekulák szállítására is használhatunk hidrogélt. A hidrogélek természetes molekulákból álló hálozatok (például hialuronsav vagy alginát) vagy szintetikus polimerek (például poli(etil-akrilát-ko-metakrilsav)) vagy poli(N-izopropil-akrilamiddal térhálósított polimerek), amelyek képesek megtartani a magas víztartalmat (tipikusan 70-99%) és megtartani a háromdimenziós szerkezetüket.
Hogyan működnek a peptidek sejtszinten?
Jelenleg sokféle peptid áll rendelkezésre kozmetikai összetevőként, amelyek lehetnek hatásmechanizmusuk szerint kategorizálva [4] [2]:
Ezek olyan szignálpeptidek, amelyek stimulálják a mátrix fehérjetermelését (mint például a kollagén és az elasztin) és a sejtnövekedést, többek között a sejtmetabolikus funkciók mellett (például Palmitoyl Tetrapeptide-7, Palmitoyl, Pentapeptide-4);
A hordozó peptidek fontos elősegítik fontos alapanyagok vagy nyomelemek transportját a sejten belül, például réz és magnézium (például Tripeptid-1, GHK-Cu);
A neurotranszmittereket gátló peptidek gátolhatják az expressziós ráncokat elődegytve az acetilkolin felszabadulását a neuromuszkuláris csomópontban, különböző molekuláris célpontokra hatva (például acetil-hexapeptid-8, acetil-oktapeptid-3).
Vannak enzimgátló peptidek, amelyek csökkenthetik a bőröregedésben részt vevő enzimek aktivitását (például szójabab peptidek, amelyek gátolják a szerin proteázokat és selyempeptidek, amelyek gátolják a tirozinázt).
Felületaktiv anyagok különböző asszociációs formái, amelyek aktiv anyagok hordozójaként vielkedhetnek, [4].
Hogyan gátolhatják a peptidek a bőr öregedési folyamatait?
A bőr öregedésének a tünetei, a bőr szárazság, a védő funkció csökkenése, a rugalmasság elvesztése és a ráncok kialakulása. Az új bőrsejtek képződése lelassul, és a kollagén termelés már 30 éves kortól csökkeni kezd. Ezért ezeket kell megakadályoznunk a bőrápoló készítményekkel. A peptidek elősegítik a hidratálást és a kollagéntermelést, amelyek a bőr feszességéért és rugalmasságáért felelősek. A peptidek befolyásolhatják a bőr védő funkcióját. Serkenthetik a sejt megújulást, ami simább és ragyogóbb bőrt eredményez. Vannak gyulladásgátló peptidek is, amelyek segítenek csökkenteni a bőrpírt és a bőr érzékenységét.
Hogyan használjuk a peptideket a „Klarakozmetikumok” termékeiben?
A fent említett szintetikus peptideket általában nagyon alacsony koncentrációban (kevesebb, mint 0,005%) alkalmazzák. Mivel termékeinket idősebb bőrre terveztük, amikor a kollagéntermelés jelentősen lecsökken, ezért a nappali, éjszakai és díjnyertes könnyű nappali krémünkben 3% kollagén peptidek alkalmazásával a kollagén pótlása volt a cél. Ismereteink szerint a piacon egyetlen másik termék sem tartalmaz ilyen magas peptid koncentrációt. Felesleges is lenne ilyen nagy peptid koncentráció készítmény, ha nem gondoskodnánk róla, hogy bejussanak a bőr mélyebb rétegeibe, sőt a bőrsejtekbe is. Védjegyünkkel védett biomimetikus micella technológiánk nélkül nem jutna el a bőrsejtekhez. Szintetikus peptidek alkalmazása ilyen magas koncentrációban nagyon drága lenne ezért növényi eredetű foszfatidilkolint (szója licitin) használunk, és kis molekulatömegű hialuronsav felhasználásával micellákat készítünk a hidrolizált tengeri kollagén peptidek rögzítésére.
Honnan ellenőrizhetjük, hogy a micellák kialakultak?
Míg a liposzómák 20-100 nm méretűek, és tejszerű oldatként jelennek meg, nem átlátszóak, addig a micellák sokkal kisebbek és átlátszó oldatokat képeznek. Tejes oldatainkat félig átlátszó micellákat tartalmazó oldattá kell alakítanunk. Az eljárás sikerét a szemünkkel ellenőrizhetjük, hiszen a nm nagyságú micellák már nem szórják a fényt minden irányban és a tejszerű oldat átlátszóvá válik.
A micellák kialakulása szemmel látható, amint a tejszerő (liposzómákat tartalmazó) kollagénes, lecitines oldat áttetszővé válik.
Termékeinkben a drágább aktív peptidekhez palmitoil származékjait is használunk, például a Matrixyl 3000-et a Klára szérumban, amelyet svájci alma őssejteket is tartalmaz. Ezt a peptid keveréket a szemránc krémünkbe is beletettük. A zsíroldékony palmitinsav származékok micellák nélkül is behatolnak a bőrsejtekbe. A Matrixyl 3000 peptid származék keveréket az angol No 7 készítményekben is megtaláljuk, amelyet a cég alapos klinikai kipróbálás után le is szabadalmaztatott.
Gondoskodunk arról, hogy a micellákat olajban diszpergált kettős emulzióba záruljuk vízzel lemosható arckrémekben. Antioxidánsokat és hidegen sajtolt növényi olajokat tartalmazó botanikai aktív kivonatokat is használunk az olaj a vízben emulziós formulákban. Sok alapanyagunknak van gyenge természetes fényvédő hatása is, mint például a málnamagolajnak. Arra törekszünk, hogy elkerüljük a szintetikus összetevőket, és soha ne használjuk őket 1% felett. Krémjeink nagyon magas koncentrációban tartalmaznak természetes peptideket, amelyekhez erős tartósítószereket kell használnunk a 12 hónapos eltarthatóság érdekében. Aktívan keressük a természetben megtalálható antibakteriális és penészgátló anyagokat a tartósításra.
Hogyan használjuk öregedésgátló, magas peptidtartalmú termékeinket?
A legjobb eredmény elérése érdekében mindig alapos tisztítás után alkalmazzuk a krémeket. A biomimetikus micella technológia elősegítheti a szennyeződések mélyeb behatolását is, amelyek gyulladásokat okozhatnak. Ezt a fontos lépést sohasem hagyhatjuk ki. Használjuk micellás vizet vagy a speciális Homoktövis arcpolírozó készítményünket, mely kizárólag nyers anyagokból, hidegen sajtolt növényi olajból, bambusz- és jojoba szemekből, valamint homoktövis, vanília és narancshéj CO2 kivonatából készül. A legjobb eredmény érdekében naponta kétszer meg kell ismételnie a bőrápolási rutint, hogy a ráncok és finom vonalak feltöltődjenek vagy eltűnjenek és lelassítsuk az öregedési folyamatokat. Ne felejtsük el, hogy a tiszta és egészséges bőr fiatalabbnak tűnik!
Irodalom.
[1] K. Lintner and O. Peschard, “Biologically active peptides: From a laboratory bench curiosity to a functional skin care product,” Int. J. Cosmet. Sci., vol. 22, no. 3, pp. 207–218, 2000, doi: 10.1046/j.1467-2494.2000.00010.x.
[2] A. Cesaro, S. Lin, N. Pardi, and C. de la Fuente-Nunez, “Advanced delivery systems for peptide antibiotics,” Adv. Drug Deliv. Rev., vol. 196, pp. 1–58, 2023, doi: 10.1016/j.addr.2023.114733.
[3] M. S. Ferreira, I. F. Almeida, M. C. Magalhães, and J. M. Sousa-Lobo, “Trending anti-aging peptides,” Cosmetics, vol. 7, no. 4, pp. 1–15, 2020, doi: 10.3390/cosmetics7040091.
[4] R. Tenchov, R. Bird, A. E. Curtze, and Q. Zhou, “Lipid Nanoparticles from Liposomes to mRNA Vaccine Delivery, a Landscape of Research Diversity and Advancement,” ACS Nano, vol. 15, no. 11, pp. 16982–17015, 2021, doi: 10.1021/acsnano.1c04996.